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澳门新萄京赌场网址:抗寄生虫,儿科临床抗生

时间:2019-07-17 12:42来源:新葡萄京娱乐场网址
原标题:抗生素、抗寄生虫、抗病毒问题大汇总! 抗菌药作用机制 临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药

原标题:抗生素、抗寄生虫、抗病毒问题大汇总!

抗菌药作用机制

临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。

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β-内酰胺类

此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。

澳门新萄京赌场网址:抗寄生虫,儿科临床抗生素使用。首选药

澳门新萄京赌场网址:抗寄生虫,儿科临床抗生素使用。大环内酯类、林可霉素类也是影响细菌蛋白质合成;

青霉素类

澳门新萄京赌场网址:抗寄生虫,儿科临床抗生素使用。青霉素G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素 G 半衰期较青霉素长。青霉素V钾片耐酸,可口服,使用方便。?双氯青霉素:对产酸耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它 G 球菌较青霉素 G 差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌无效。?阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。?广谱抗假单胞菌类:对 G 球菌的抗菌作用与青霉素 G 相似,对 G- 杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。?抗 G- 杆菌类:只用于抗 G- 杆菌,对 G 球菌及假单胞菌无效。?头孢菌素类?此类属广谱抗菌药物,分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。?第一代头孢菌素:包括头孢噻吩氨苄唑林拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等 G 球菌抗菌活性较第二、三代为强,对 G- 杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。?对β-内酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林拉定较常用。?第二代头孢菌素:包括头孢呋辛克罗孟多替安美唑西丁等。对 G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱,对 G- 杆菌较第一代强,但不如第三代。?对流感杆菌有很强的抗菌活性,尤其是头孢呋辛孟多,对绿 脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外,对 β- 内酰胺酶稳定。?第三代头孢菌素:包括头孢他定三嗪噻肟澳门新萄京赌场网址:抗寄生虫,儿科临床抗生素使用。哌酮地嗪甲肟澳门新萄京赌场网址:抗寄生虫,儿科临床抗生素使用。克肟等。?对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性,但较第一、二代为弱,对 G- 杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性,其中头孢他定抗菌谱更广,抗绿脓杆菌作用最强,其次为头孢哌酮。?头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。除头孢哌酮外,对 β-内酰胺酶稳定,肾毒性少见。?第四代头孢菌素:包括头孢匹罗吡肟唑喃等。抗菌作用快,抗菌活力较第三代强,对 G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对G-杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。?对耐药菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的 Gˉ 杆菌的作用优于头孢他定。?头孢吡肟对 G 球菌的作用明显增强,除黄杆菌及厌 氧菌外,对本品均敏感。对β-内酰胺酶更稳定。

  1. 控制疟疾症状首选——氯喹

  2. 我国研制的首选抗疟药——青蒿素

磺胺类和甲氧苄啶影响细菌叶酸合成;

新型 β- 内酰胺类

包括碳青霉烯类(亚胺培南、帕尼培南、美洛培南)和单环 β- 内酰胺类。?泰能(亚胺培南/西司他定):抗菌谱极广,对 G- 杆菌、G 球菌及厌氧菌,包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力,对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素。对各种β-内酰胺酶高度稳定。?氨曲南:对多数G-杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用,但对 G 球菌及厌氧菌无效,对 β- 内酰胺酶稳定。

3. 控制疟疾复发、阻止传播的首选药——伯氨喹

硝基咪唑类抑制细菌DNA合成;

β- 内酰胺酶抑制剂

β- 内酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的 β- 内酰胺酶行自杀性结合,从而保护 β- 内酰胺不被 β- 内酰胺酶所水解,继续发挥抗菌作用。?临床上常用的β-内酰胺酶 抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦,它们与 β- 内酰胺类组成复合制剂,对耐药菌株可增强杀菌效果,并可使抗菌谱扩大。?常用的品种有安灭菌(阿莫西林加克 拉维酸)、特美汀(替卡西林加克拉维酸)、优立新(氨苄青霉素加舒巴坦)、舒普深和他唑西林(哌拉西林加他唑巴坦)。

4. 疟疾病因性预防,蚊子叮了断子绝孙——乙胺嘧啶

碳青霉烯类、万古霉素类抑制细菌细胞壁合成。

氨基糖苷类

此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素。主要抗 G- 杆菌,包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆 菌等。?阿米卡星作用最强。抗 G 球菌也有一定活性,但不如第一、二代头孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强,对结核杆菌以链霉素最好。对厌氧菌无效。此类药物对听神经和肾有毒性作用,使用受到一定的限制。

5. 首选用于蛔虫病、蛲虫病、钩虫病、鞭毛虫——甲苯咪唑、阿苯达唑

抗菌药分类

大环内酯类

属窄谱速效抑菌剂,抗菌谱与青霉素 G 相似,主要为需氧的 G 球菌、G- 杆菌及厌氧球菌。军团菌、支原体、衣原体及部分流感杆菌对此类药物敏感。对绿脓杆菌、大多数肠杆菌科细菌无效。?新大环内酯类包括罗红霉素、克 拉霉素和阿奇霉素,与红霉素相比,抗菌谱没有明显扩大,但药物代谢动力学改善和副作用减少是其明显进步。?阿奇霉素对 G 球菌作用比红霉素差,对 G- 杆菌比 红霉素强,尤其对社会获得性肺炎的常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌均有很好的抗菌活性,可作为 CAP 治疗的第一选择。

  1. 蛲虫病首选——阿苯达唑

  2. 血吸虫、绦虫病首选——吡喹酮

  3. 钩虫首选——三苯双脒

  4. 抗贾第鞭毛虫——甲硝唑

  5. 肠道阿米巴感染——甲硝唑

  6. 肝脏阿米巴感染——氯喹

  7. 儿童蛔虫病——哌嗪

  8. 抗弓形虫——磺胺嘧啶 乙胺嘧啶

β内酰胺类

四环素类

属广谱抗生素。因常见致病菌多已耐药,现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌感染,多西环素和米诺环素抗菌谱同四环素,但抗菌作用比四环素强 5 倍,米诺环素作用更强,对多数 MRSA 有效。

14. 抗卡氏肺孢子虫——复方磺胺甲恶唑、戊烷脒、伯氨喹(与克林霉素合用)

一、青霉素类澳门新萄京赌场网址:抗寄生虫,儿科临床抗生素使用。(需皮试,对原虫、病毒、立克次体无效、可过血脑屏障)

林可霉素类

包括林可霉素、氯林可霉素,抗菌谱较窄,抗菌作用与红霉素相似,氯林可霉素抗菌活性较林可霉素强4-8倍,主要用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染。

15. 青霉素首选——肺草溶了长葡萄,白炭破气也能好。钩搭梅毒回归热,青霉素都能治疗。

(1)青霉素G

多肽类

包括多粘菌素 B 、多粘菌素 E 、万古霉素、去甲万古霉素及壁霉素。多粘菌素 B 和 E ,肾毒性大,疗效差,只用于严重耐药的 G- 杆菌感染。?万古霉素和去甲万古霉素属于繁殖期杀菌剂,对包括多重耐药的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等 G 球菌有高度抗菌活性,对 G- 杆菌多数耐药。?壁霉素抗菌谱与抗菌作用与万古霉素相似,但对表皮葡萄球菌稍差,对肠球菌和难辩梭菌强于万古霉素。

  1. 澳门新萄京赌场网址:抗寄生虫,儿科临床抗生素使用。澳门新萄京赌场网址:抗寄生虫,儿科临床抗生素使用。儿童脑膜炎——头孢噻肟(选用)

临床上针对的病菌:螺旋体、钩状体、炭疽, G , 部分G-

喹诺酮类

包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、巴罗沙星、曲伐沙星等。?抗菌谱与第三代头孢菌素相似而较广,对 G- 杆菌抗菌活性较 G 球菌强,与环丙沙星、氧氟沙星相比,新喹诺酮类在保持原有对 G- 杆菌良好抗菌活性的同时,对 G 球菌抗菌活性增强,以克林沙星、曲伐沙星最强。?对 G 厌氧菌抗菌活性也有所增强,其中曲伐沙星较甲硝唑高10倍以上,被认为是目前喹诺酮类对 G 厌氧菌抗菌活性最强者。?对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高,如司帕沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强 4-8 倍,对其他分支杆菌、 军团菌、支原体、衣原体及MRSA均具有相当活性。?临床上多用于院内感染,尤其对其他抗生素耐药的 G- 杆菌及 MRSA 感染等。?近年来,细菌耐药率日益增加,尤其以肠杆菌、MRSA 和绿脓杆菌最为显著。本类药物可使细菌在各品种间产生交叉耐药,并对其它抗生素,如β-内酰胺类药物产生耐药。故选用时应注意选择适应证。?喹诺酮类药物新的分类法是将原来的第一、二代合称第一代,代表药物有萘啶酸、吡哌酸,抗菌谱为 G- 杆菌,用于尿路和肠道感染;将比较早期开发的氟喹诺酮类药物总称为第二代,代表药物有氧氟沙星、环丙沙星,抗菌谱为 G- 杆菌为主,用于各系统感染。?第三代是在第二代的基础上增加了抗 G 球菌的活性,代表药物有司帕沙星、帕苏沙星,抗菌谱包括 Gˉ 杆菌和 G 球菌,用于各系统感染;第四代是在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性,代表药物有曲伐沙星、莫西沙星,抗菌谱包括 G- 杆菌、G 球菌和厌氧菌,用于各系统感染。?第三、四代与第二代相比,主要是增加了对 G 球菌、厌氧菌、支原体、结核杆菌、军 团菌的抗菌活性,可作为CAP的第一线治疗用药。

17. 淋病所致尿道炎、前列腺炎、宫颈阴道炎、直肠感染——大观霉素

使用:iV

磺胺类

常用的有复方新诺明,多用于轻、中度细菌感染和衣原体感染,是卡氏肺孢子虫病的首选药物。

18. 大环内酯类——百支空军都选红,衣服淋湿也勇猛

主要不良反应:过敏、赫氏反应

抗结核药

常用的有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素等。?异烟肼是抗结核首选药物,是一个细胞内外结核菌的全效杀菌剂,对繁殖期细菌效果较好,对静止期细菌效果差。利福平对结核菌有很强的抗菌活性,作用在繁殖期和静止期细胞内和细胞外,为全效杀菌剂。?吡嗪酰胺为细胞内及酸性环境中的强效杀菌剂,乙 胺丁醇对繁殖期细菌有抑菌作用。异烟肼、利福平和吡嗪酰胺是组成初始短程化疗方案的最主要药物,乙胺丁醇可参与短程化疗方案的组成。以上药物 联合应用,可增加疗效,延缓耐药性产生。

19. 金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染——林可霉素类

使用注意:

抗真菌药

包括两性霉素 B 、氟康唑、伊曲康唑及 5-氟胞嘧啶等。两性霉素 B 是最强的广谱抗真菌药,尽管其毒副作用大,但仍是深部真菌感染的首选药物之一,对新型隐球菌、组织胞浆菌、球孢子菌、念珠菌及曲霉菌等有较强的抗菌活性。?氟康唑是广谱抗真菌药,对大部分念珠菌属、隐球菌屈和孢子菌属等有高效,但对曲霉 菌无效。伊曲康唑口服吸收好,抗菌谱广,对曲霉菌也有明显活性,毒副作用小。?5-氟胞嘧啶抗菌谱窄,对新型隐球菌、白色念珠菌有较强抗菌活性,对某些曲霉菌也有一定作用,与两性霉素 B 或氟康唑合用,可以提高疗效,防止耐药性产生。

  1. 厌氧菌感染——奥硝唑

  2. 阿米巴病、阴道滴虫病——奥硝唑

  3. 流行性脑脊髓膜炎——磺胺嘧啶

  4. 结核病首选——异烟肼

  5. 皮肤癣病首选——特比萘芬

  6. 曲霉菌病——伏立康唑——曲伏

不与氨基糖苷类药物混合在一个容器内使用,会破坏氨基糖苷类药物活性;

其他抗菌药物

如磷霉素,抗菌谱广,但抗菌作用不强,毒性低。甲硝唑、替硝唑,对各种专性厌氧菌有强大的杀菌作用,疗效明显优于林可霉素,对需氧菌或兼性厌氧菌无效,可与其它抗生素联合应用治疗混合感染。?本文来源:丁香园论坛 ?作者:站友 18274074

26. 组织胞浆菌——两性霉素(静注)组织两面性,伊曲防复发

与大环内酯类、磺胺类、四环素类、氯霉素类合用可产生拮抗作用;

  1. 念珠菌——氟康唑——念佛

  2. 隐球菌——隐藏两胞胎,然后氟康唑

氨基酸营养液会增强β内酰胺类的抗原性,禁止联合使用;

29. 耐万古霉素的屎肠球菌感染——利奈唑胺

丙磺舒、吲哚美辛、乙酰水杨酸会使得β内酰胺类抗生素排泄减慢;

30. 红霉素首选——百支空军都选红,衣服淋湿也勇猛

青霉素G钾或钠不与铜锌汞合用,后者会破坏前者活性。

  1. 衣原体感染——多西环素

(2)广谱青霉素类:

32. 危重深部真菌感染唯一有效药——两性霉素b

阿莫西林、卡莫拉西林

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临床针对病菌:肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等

机制

治疗疾病:CAP

  1. 氯喹——DNA断裂

  2. 青蒿素——产生自由基

  3. 乙胺嘧啶——二氢叶酸还原酶

(3)抗铜绿假单胞菌广谱抗生素

4. 哌嗪——虫体肌细胞超极化,使蛔虫肌肉松弛

哌拉西林(他唑巴坦)

  1. 甲苯咪唑——抑制葡萄糖摄取

临床针对病菌:绿脓杆菌、军团菌、克雷伯杆菌

6. 阿苯达唑——同甲苯咪唑,但比它更好

治疗疾病:HAP

7. 噻嘧啶——抑制乙酰胆碱,神经肌肉兴奋,虫体肌肉麻痹

二、头孢类

8. 吡喹酮——钙离子内流,同时损伤虫体表皮层

一代(G )代表:

  1. 青霉素、头孢类——细胞壁黏肽

头孢硫脒(商品名:西力欣)   头孢唑啉(商品名:先锋5号),头孢拉定(先锋6号)。

10. 氨基糖苷类——抑制蛋白质合成全过程,30s、70s、肽链、细胞膜缺损

二代(G /G-)代表:

  1. 大环内酯类——抑制蛋白质 50 s,肽基转移

  2. 林可霉素类——抑制蛋白质 50 s,

头孢呋辛、头孢克洛(商品名:希刻劳 儿科常用)、头孢丙烯(商品名:复达欣)、头孢孟多(透过血脑屏障)

13. 糖肽类——细胞壁前体复合物、同时抑制RNA

三代(G /G-为主)代表:

14. 杆菌肽——细胞壁脱磷酸化过程,对细胞膜也有损伤

头孢曲松(商品名:罗氏芬、菌必治)需皮试,长效T/2=8h

  1. 多粘菌素B——细胞膜

  2. 酰胺醇类——蛋白质50S

  3. 氟喹诺酮类——DNA旋转霉

  4. 硝基呋喃类——乙酰辅酶A,损伤DNA

头孢他啶(商品名:复达欣)、头孢克肟、头孢噻肟、头孢哌酮(商品名:先锋必素)

19. 硝基咪唑类——抗阿米巴原虫。抑制其氧化还原反应,原虫的氮链断裂

四代(G /G-)代表:头孢吡肟 头孢匹罗

20. 硝唑咪唑类——抗厌氧菌,硝基被还原为细胞毒,作用于细菌DNA

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  1. 磺胺类——二氢叶酸合成酶

  2. 甲氧苄啶——二氢叶酸还原酶

临床上为增强头孢和青霉素类药物的作用,多使用这两类和β内酰胺酶抑制剂的合成药。

23. 磷霉素——与磷酸烯醇结构相似,抑制细胞壁合成

常见有:克拉维酸、三唑巴坦、舒巴坦

24. 夫西地酸——干扰G因子,抑制蛋白质合成

分类记忆口诀:一唑林拉定(羟)氨苄,二孟呋替克丙烯,三他啶哌肟曲松。

  1. 异烟肼——抑制分枝菌酸合成

注意:使用头孢类药物治疗期间和停药三日内需禁酒!!!(双硫仑样反应

26. 利福平——抑制DNA依赖性RNA多聚酶。妨碍RNA合成

大环内酯类 (G 支原体 军团菌、厌氧菌等)

27. 吡嗪酰胺——进入含有结核杆菌的巨噬细胞,转化为吡嗪酸,发挥作用

代表药物:(1)红霉素 (2) 罗红霉素  (3)克拉霉素(同类药物中抗G 最强)

28. 乙胺丁醇——与Mg2 结合,干扰细菌RNA合成

(4)阿奇霉素(临床多用,t2=40h)

29. 多烯类——两性霉素b、制霉菌素(一国两制),真菌细胞膜上的麦角固醇结合,使重要物质外流,有毒内流

不良反应:1,胃肠道症状:红霉素比较突出 2,肝损害  3 ,过敏反应  4,耳毒性:大剂量、老年人、肝肾功能不全

30. 唑类——抑制真菌细胞膜上麦角固醇的合成

林可霉素类

31. 丙烯胺类——抑制真菌合成麦角固醇的关键酶——角鲨烯环氧酶

代表药物:(1)林可霉素(2)克林霉素

32. 棘白菌素类——使真菌细胞壁中β-葡聚糖含量减少,破坏细胞壁

应用:1,需氧G 球菌感染: 金葡引起的骨髓炎;2,厌氧菌感染:吸入性肺炎、阻塞性肺炎、肺脓肿,疗效优于青霉素类

33. 氟胞嘧啶——干扰蛋白质合成,抑制DNA合成

不良反应:1,胃肠道症状 2 ,过敏反应

34. 灰黄霉素——抑制鸟嘌呤代谢,干扰DNA合成和有丝分裂

临床文献报道:对头孢菌素,青霉素过敏者禁用。林可霉素类与地塞米松合用会导致低血钾;与氨基糖苷类抗生素、骨胳肌松弛药、镇静催眠药其他中枢神经系统抑制药等联用时,可能因神经肌肉阻滞与中枢抑制的累加和协同作用,出现肌肉松弛加重、呼吸抑制或麻痹等;不可大剂量,滴速过快使用。

35. 利巴韦林——抑制一磷酸肌酐,干扰三磷酸鸟苷合成,抑制病毒RNA聚合酶

硝基咪唑类

36. 干扰素——与细胞内特异性受体结合,干扰病毒复制全过程,对RNA病毒敏感

代表药物:甲硝唑(灭滴宁、牙周宁)

37. 胸腺肽α——诱导T细胞分化成熟,调节其功能、

应用:原虫、阴道毛滴虫、厌氧菌、阿米巴原虫

38. 金刚烷胺、金刚乙胺——作用于M2蛋白。影响病毒的脱壳、复制、组装.

( 甲硝唑药作用灵,原虫滴虫厌氧菌;肠内肠外阿米巴,效果良好首选它。)

39. 扎那米韦——抑制流感病毒神经酰胺酶

硝基呋喃类(广谱)

40. 奥司他韦——甲型、乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂

代表药物:呋喃妥因:泌尿道感染

41. 阿昔洛韦——竞争病毒DNA多聚酶,抑制DNA复制,生成无功能DNA。对RNA病毒无效

呋喃唑酮(痢特灵):细菌性痢疾,肠炎

42. 西多福韦——抑制三磷酸脱氧胞苷,抑制DNA

不良反应:过敏

43. 膦甲酸钠——阻断病毒DNA多聚酶的焦磷酸结合点,抑制DNA合成

禁忌:G6PD缺乏、新生儿、孕妇(引起溶血性贫血)

  1. 阿糖胞苷——抑制病毒DNA多聚酶

用得相对少的:

45. 拉米夫定——抑制乙肝病毒HBV-DNA多聚酶,还可抑制HIV逆转录酶

喹诺酮类

46. 阿德福韦——抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶

代表药物:诺氟沙星、氧氟沙星、司帕沙星等

静止期?繁殖期?杀菌剂

应用:多用于尿道、胃肠道感染

青霉素、头孢类——繁殖期

不良反应:胃肠道反应、中枢神经系统反应、软骨组织损害、光敏反应

氨基糖苷类——繁殖期和静止期,抗菌后效应

禁忌症:精神病、癫痫患者、儿童、孕妇、哺乳期妇女

大环内酯类——低浓度时为 抑 菌剂,高浓度时 杀 菌

氨基糖苷类(儿科慎用或不用)

四环素类—快速抑菌剂,常规浓度抑菌、高浓度时杀菌

代表药物:链霉素、卡那霉素、阿米卡星等

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